POLYZAPIN

البالغون

يُستعمل أولانزابين في علاج الفصام.

أولانزابين فعال في الحفاظ على التحسن السريري عند مواصلة العلاج لدى المرضى الذين استجابوا للعلاج في البداية.

يُستعمل أولانزابين في علاج النوبات الهوسية المتوسطة إلى الشديدة.

لدى المرضى الذين يعانون من اضطرابات ثنائية القطب والذين استجابوا للعلاج بأولانزابين أثناء نوبة هوسية، يُستعمل أولانزابين في الوقاية من الانتكاسات (انظر القسم 5.1).

أُجريت دراسات التفاعل فقط لدى البالغين.

التفاعلات المحتملة التي لها تأثير على أولانزابين: بما أن أولانزابين يتم استقلابه بواسطة CYP1A2، فإن المواد التي يمكن أن تحفز أو تثبط هذا الإنزيم المتماثل بشكل محدد يمكن أن تؤثر أيضًا على الحرائك الدوائية لأولانزابين.

تحفيز CYP1A2: يمكن أن يتم تحفيز استقلاب أولانزابين بواسطة التدخين والكاربامازيبين، مما قد يؤدي إلى انخفاض تركيزات أولانزابين. لوحظ فقط زيادة طفيفة إلى متوسطة في تصفية أولانزابين. يجب أن تكون العواقب السريرية محدودة، ولكن يوصى بالمراقبة السريرية ويمكن النظر في زيادة جرعة أولانزابين إذا لزم الأمر (انظر القسم 4.2).

تثبيط CYP1A2: لقد ثبت أن فلوفوكسامين، وهو مثبط محدد لـ CYP1A2، يثبط بشكل كبير استقلاب أولانزابين. بلغت الزيادة المتوسطة في C max لأولانزابين بعد إعطاء فلوفوكسامين 54 % لدى النساء غير المدخنات و77 % لدى الرجال المدخنين. بلغت الزيادة المتوسطة في ASC لأولانزابين 52 و108 %، على التوالي. ينبغي النظر في اختيار جرعة أولية أقل من أولانزابين للمرضى الذين يتناولون فلوفوكسامين أو مثبطات أخرى لـ CYP1A2 مثل سيبروفلوكساسين. يجب النظر في خفض جرعة أولانزابين في حالة بدء علاج بمثبط لـ CYP1A2.

انخفاض التوافر الحيوي: يقلل الفحم المنشط من التوافر الحيوي لأولانزابين عن طريق الفم بنسبة 50 إلى 60 % ويجب تناوله قبل أو بعد أولانزابين بساعتين على الأقل.

لم يلاحظ أي تغيير معتبر في الحرائك الدوائية لأولانزابين مع فلوكسيتين (مثبط CYP2D6)، أو جرعات واحدة من مضادات الحموضة (الألومنيوم، المغنيسيوم) أو سيميتيدين.

التأثيرات المحتملة لأولانزابين على أدوية أخرى: من المحتمل أن يعمل أولانزابين كمضاد لتأثيرات محفزات الدوبامين المباشرة وغير المباشرة.

لا يثبط أولانزابين الإنزيمات المتماثلة الرئيسية لـ CYP450 في المختبر (على سبيل المثال 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4). وبالتالي، لا يتوقع حدوث أي تفاعل خاص، كما تحققت الدراسات في الجسم الحي والتي لم يتم خلالها اكتشاف أي تثبيط لاستقلاب المواد الفعالة التالية: مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (التي تمثل بشكل أساسي مسار CYP2D6)، ووارفارين (CYP2C9)، وثيوفيلين (CYP1A2) أو ديازيبام (CYP3A4 و 2C19).

لم يلاحظ أي تفاعل في حالة الإعطاء المشترك لأولانزابين وليثيوم أو بيبريدين.

لم تظهر المراقبة العلاجية لتركيزات فالبورات في البلازما ضرورة تعديل جرعة فالبورات بعد إدخال أولانزابين المتزامن.

النشاط العام على الجهاز العصبي المركزي

يجب توخي الحذر للمرضى الذين يستهلكون الكحول أو يتناولون أدوية قد تسبب تثبيطًا للجهاز العصبي المركزي.

لا يُنصح بالاستخدام المتزامن لأولانزابين مع مضادات الباركنسون لدى المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون والخرف (انظر القسم 4.4).

فاصل QTc

يجب توخي الحذر إذا تم إعطاء أولانزابين بشكل متزامن مع أدوية معروفة بإطالة فاصل QTc (انظر القسم 4.4).

لم تُدرس التأثيرات على القدرة على قيادة المركبات واستخدام الآلات. بما أن olanzapine يمكن أن يسبب النعاس والدوار، يجب تحذير المرضى من هذا الخطر عند استخدام الآلات وقيادة المركبات ذات المحركات.